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阿利沙坦酯片的作用功效
我们都知道,阿利沙坦酯片是降压一线用药。
而且,沙坦类的独家专利新药阿利沙坦酯片,是信立泰的独家专利药,属于血管紧张素II受体拮抗剂(沙坦类,ARB),用于轻、中度原发性高血压的治疗,目前沙坦类药物已经成为高血压治疗的一线药物。
那么,有了这些大致的,那么下面我们就来具体一下阿利沙坦酯片吧!
一、[通用名称]
阿利沙坦酯片
二、[功能主治]
用于轻、中度原发性高血压的治疗。
三、[用法用量]
对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天一次240m,继续增加剂量不能进一步提高疗效。
治疗4周可达到最大降压效果。
食物会降低本品的吸收,建议不与食物同时服用。
四、[剂型]
片剂
五、[不良反应]
本品不良反应一般轻微且短暂,多数可自行缓解或对症处理后缓解。
临床随机双盲安慰剂对照试验(本品组137例,安慰剂组138例)发现,应用本品总的不良反应发生率与安慰剂类似,分别为8.8%和10.1%。
无论是否与药物肯定有关,发生率≥1%的不良反应有:
注:不良反应(ADR)根据与药物的关系,包括肯定有关、可能有关。
除上述不良反应外,在3个随机对照临床研究中,690名患者使用本品后发生的不良事件如下,不能确定这些不良事件是否与本品有因果关系:
全身:发热、乏力
心血管系统:心率加快、心悸
消化系统:恶心、胃部不适、胃痛、腹部不适、腹泻
骨骼肌肉系统:左侧腰痛、双膝关节酸痛、腿痛
神经/精神系统:头昏、头胀
呼吸系统:鼻塞、咳嗽、打喷嚏、流涕、上呼吸道感染、气短、胸痛
皮肤:瘙痒、口唇疱疹
特殊感觉:黑朦、牙痛、眼胀、耳鸣
泌尿生殖系统:尿痛、痛经
实验室发现
临床随机对照试验中,轻中度原发性高血压患者应用本品后,很少在实验室检查结果方面出现有重要意义的变化。
偶见肝功能或肾功能指标升高,ALT和AST轻度升高分别见于0.87%和0.58%的患者,肌酐轻度升高见于0.29%的患者,没有病人因此而停止服药,其临床意义不详。
六、[注意事项]
低钠和/或血容量不足患者
极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:使用强利尿剂治疗),服用本品初期,可能出现症状性低血压。
因而,在使用本品之前,应先纠正低钠和/或血容量不足。
阿利沙坦酯,作用于肠道,长效平稳降压、降尿酸,几乎不影响肝肾
阿利沙坦酯,是我国第一个在氯沙坦的基础上,自主研发的沙坦类降压药。
与其他沙坦类降压药不同, 它不经过肝脏代谢,而是经胃肠道酯酶水解为活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)而起作用 ,这一点与氯沙坦相似,氯沙坦的活性代谢产物也是它。
阿利沙坦酯,经大量存在于胃肠道的酯酶水解产生活性代谢产物5-羧酸洛沙坦, 5-羧酸洛沙坦与血管紧张素Ⅱ的1型受体选择性结合,阻断任何来源和任何途径合成的血管紧张素Ⅱ, 从而抑制血管紧张素Ⅱ的生理作用,即抑制血压升高、抑制心脏增生肥大、抑制水钠潴留等一系列坏作用。
目前已有的研究表明,阿利沙坦酯对轻中度高血压具有较好的降压效果, 服药2周后可明显起效 ,可使收缩压下降约13.8mmHg,舒张压下降约8.7mmHg。
收缩压的下降幅度显著高于服用50mg的氯沙坦。
服药4周可使降压效果达到最大 ,血压达标率高达55.5%。
轻中度原发性高血压患者,服用阿利沙坦酯56周的长期研究结果表明,服用阿利沙坦酯8周后的降压有效率高于70%,服用24周至56周的降压有效率,维持在80%以上。
24小时动态血压监测表明,阿利沙坦酯能有效降低白天、夜晚和24小时的收缩压和舒张压,血压的谷峰比值在60%以上,具有长效、平稳的降压作用。
阿利沙坦酯,口服吸收良好, 但是食物会影响它的吸收,因此不要与食物同时服用。
大约1.5-2.5小时,活性代谢产物的血药浓度达到最大。
阿利沙坦酯大约经过10个小时血药浓度才会下降一半。
因此,对于大部分人来说,一天一次,每次240mg即可。
在每次60-240mg剂量范围内,活性代谢产物的浓度随剂量的增加而增加。
超过每天240mg继续增加剂量,并不能进一步提高降压效果。
单次服用240mg阿利沙坦酯与单次服用100mg氯沙坦钾产生的活性代谢产物的浓度相似。
阿利沙坦酯在体内的原形和活性代谢产物,经过3通道排泄, 80%通过粪便排泄,其余的通过胆汁和尿液排泄。
阿利沙坦酯的安全性和耐受性良好,一般的不良反应轻微且短暂, 常见的为头晕头痛,大多数可自行缓解或对症处理后缓解。
由于不经过肝药酶代谢,与其他药物的相互作用较小。
另外,阿利沙坦酯和氯沙坦一样, 同样具有降尿酸的作用,对血脂和血糖无不良影响 ,已有的临床试验表明,服用阿利沙坦酯3个月,可使尿酸较治疗前下降24.2umol/L,有显著的临床意义。
因此,对于 白天、夜晚血压波动大,收缩压和舒张压压差大、且合并有高尿酸、或服用氯沙坦降压效果不佳、肝肾功能不好 的高血压患者来说,选择新一代的阿利沙坦酯是较好的选择。
因为它不经过肝脏代谢,也基本不经肾脏排泄,80%的都是随粪便排泄,所以几乎不影响肝肾。
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